尼日利亚菌素（Nigericin）/抗生素K178/阿扎霉素M

（钾离子载体/NLRP3炎症小体诱导剂）

搜索关键词：

Nigericin 尼日利亚菌素；Potassium ionophore 钾离子K⁺载体；valinomycin 缬氨霉素；NLRP3 Inflammasome Inducer 炎症小体诱导剂；Pb²⁺载体；CAS NO: 28643-80-3

基本介绍：

尼日利亚菌素（Nigericin），来源于吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopius）代谢产物的一种聚醚抗生素，常常用作钾离子载体，促进穿透生物膜的K⁺/H⁺交换，作用机制类似于缬氨霉素（货号：MS0049-10MG），其携带单价阳离子跨膜的特异性为：K⁺ >Rb⁺ >Cs⁺ >>Na⁺。还可用作Pb²⁺离子载体，但对其他二价阳离子未表现出载运活性。作为一种有效的研究工具，能够激活ATPase酶活性，并且破坏线粒体膜电位。通过加强离子的膜扩散能力来杀死细菌。类似于ATP，尼日利亚菌素通过缝隙连接蛋白1（Pannexin-1）依赖性的方式，刺激胞内K⁺外流，诱导NLRP3炎症小体组装，凋亡相关蛋白Caspase-1成熟，进而刺激IL-1β的加工和释放。

主要应用：

本品以尼日利亚菌素的钠盐形式提供，CAS NO. 28643-80-3。

1）作为钾离子载体，普遍用来研究各种生物系统中膜电位变化产生的生理后果；

2）常用作NLRP3炎症小体激活剂，研究炎症小体应对不同刺激物和危险信号的应答方式，从而开发靶向多种免疫疾病的治疗手段。

尼日利亚菌素对NLRP3炎症小体的诱导方法：

基本原理：NLRP3炎症小体（NLRP3 inflammasome）诱导形成的指示特征是IL-1β的分泌。IL-1β的活化和释放需要两种不同的信号，*种信号导致前体pro-IL-1β的转录水平上调和合成；第二种信号通过激活NLRP3炎症小体促使IL-1β成熟和分泌。因此，通过检测IL-1β的表达水平可间接反映NLRP3炎症小体的诱导效应。

诱导方法：

S1）使用PMA（300 ng/ml）或LPS（1μg/ml）刺激人THP-1单核细胞 3h，以诱导体pro-IL-1β的合成；

S2）之后，加入1μM 尼日利亚菌素钠盐进行刺激，诱导NLRP3炎症小体生成，进而促使IL-1β成熟和分泌。

S3）使用WB或ELISA试剂盒来检测IL-1β表达情况。

尼日利亚菌素的基本特性：

1）CAS NO：28643-80-3

2）化学名：(R)-2-((2R,3S,6R)-6-(((2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-((2S,2’R,3’S,5R,5’R)-5’-((2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy -6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)-2,3’-dimethyloctahydro-[2,2’-bifuran]-5-yl)-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl)methyl)-3-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)propanoate, monosodium salt

3）英文同义名：Antibiotic K178, Antibiotic X464, Azalomycin M, Helexin C, Polyetherin A, BRN 1696755, NSC 292567

4）中文同义名：抗生素K178，抗生素X464，阿扎霉素M，常春藤皂甙C，聚醚菌素A

5）分子式：C₄₀H₆₇NaO₁₁

6）   分子量：746.94 g/mol

7）   纯度：≥98%

8）   外观：白色至类白色固体

9）   溶解性：溶于乙醇（20 mg/ml），DMSO（50 mg/ml，可能需要加热），几乎不溶于水

10）化学结构：

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注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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Nigericin, Sodium Salt 尼日利亚菌素（钠盐）信号转导研究相关

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