双膦酸盐(bisphosphonates，BPs)是用于各类骨疾患及钙代谢性疾病的一类新药物。能特异的与骨质中的羟膦灰石结合，抑制破骨细胞活性，从而抑制骨质吸收。用于治疗骨质疏松症，变形性骨炎，恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。
双膦酸盐类药物用于治疗骨 质疏松症,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙 血症和骨痛症等。特别是"以骨量减少和骨结构破坏为特征而导致骨脆性和骨折率增加"的骨质疏松症。
骨质疏松是一种全身性骨骼疾病，骨破坏也是各种实体瘤(如乳腺癌)和造血系统恶性肿瘤的常见并发症，可引起高钙血症和骨痛等。因此，对骨代谢异常疾病的防治已引起医药界广泛的关注。
Compston和Eastell指出雌激素替代疗法可作为骨质疏松症的药，但有致宫内膜癌、乳腺癌及血栓症之虑。而双膦酸盐类药物则是雌激素替代疗法的替代药。
下面让我们再来了解一下双膦酸盐的药代动力学
双膦酸盐口服很少吸收，含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%，食物可使其生物利用度减少40%，反之增加胃pH值，可使其生物利用度增加200%。
它们的生物利用度约1%~10%。血液中的t1/2约15~60 min。口服剂量的20%~50%滞留在骨矿化部位，其余部分由尿排出。依替膦酸盐进入骨的速率约与钙及磷酸盐的进入速率相当。药物的分布容积为0.3~1.3 L/Kg。大多数双膦酸盐能长期保存在骨组织中。因此它们在骨中的t1/2很长。
氯膦酸和帕米膦酸的骨内t1/2分别为120 d和300 d，阿仑膦酸排泄极为缓慢，其残留物的半衰期可长达10年。各双膦酸的其他的药动学参数也不尽相同。如氯膦酸和帕米膦酸骨内分布分别为30%和67%，而阿仑膦酸盐口服后1 h就有给药量的90%被骨摄取，并在骨组织中保持高浓度达72 h。
以上3种药物尿中的排泄分别为80%(48 h内)，20%~55%(72 h内)和50%(72 h内)。氯膦酸盐和帕米膦酸盐的蛋白结合率分别为5%~7%和54%。在动物研究中发现有极微量的双膦酸盐分布在骨外组织，如肝、脾和其他组织。
这可能是被网织内皮细胞吞噬的钙复合物所致，但人类几乎无此种情况存在，因为双膦酸盐迅速被清除体外。口服双膦酸盐剂量的66%左右直接由肾清除，其中95%以上经肾排泄，还有少量经肾分泌。